Pengaruh Obat Terhadap Kebutuhan Istirahat dan tidur

 Pengaruh Obat ( yang Memicu dan Menghambat) Terhadap Kebutuhan Istirahat dan tidur

     Semua obat antiansietas menyebabkan sedasi, obat yang sama dalam klinik sering berguna sebagai ansiolitik dan hipnotik (menyebabkan tidur). Obat sedativa (ansiolitik) akan mengurangi ansietas, menimbulkan ketegangan tanpa mempengaruhi fungsi motorik dan mental. Akan tetapi harus diingat bahwa efek sedatif dapat juga merupakan efek samping dari obat-obat yang bukan depresan sistem saraf pusat (SPP). Obat- obatan yang mempengaruhi tidur diantaranya : Benzodiazepin dan Barbiturat.

1.      Benzodiazepin

     Dibandingkan dengan barbiturat dan memprobamat, benzodiazepin kurang menimbulkan efek samping, dan dalam keadaan overdosis kurang berbahaya. Benzodiazepin juga tidak mempengaruhi emzimmikrosom hati, sehingga resiko interaksi dengan obat lain sedikit.

a.       Cara kerja Benzodiazepin

      Pengikatan GABA (asam gama aminobutirat) ke reseptornya pada membran sel akan membuka saluran klorida. Aliran ion klorida yang masuk menyebabkan hiperpolarisasi lemah menurunkan potensi postsinaptik dari ambang letup dan meniadakan pembentukan kerja potensial. Benzodiazepin terikat pada sisi spesifik dan berafinitas tinggi dari membran sel, yang terpisah tetapi dekt reseptor GABA. Reseptor benzodiazepin terdapat hanya pada SSP pada lokasinya sejajar dengan neuron GABA.

     Pengikatan benzodiazepin afinitas reseptor GABA untuk neurotransmiter yang bersangkutan, sehingga saluran klorida yang berdekatan lebih sering terbuka. Keadaan tersebut akan memacu hiperpolarisasi dan menghambat letupan neuron ( benzodiazepin dan GABA secara bersama-sama akan meningkatkan afinitas terhadap sisi ikatannya tanpa perubahan jumlah total sisi tersebut).

b.      Efek

     Benzodiazepin bukan antipsikotik atau analgetik dan tidak mempengaruhi SSA. Semua benzodiazepin memperlihatkan efek berikut :

1)      Menurunkan ansietas : Pada dosis rendah, benzodiazepin bersifat ansiolitik. Diperkirakan dengan menghambat secara selektif saluran neuron pad sistem limbik otak.

2)      Bersifat sedatif dan hipnotik : Pada dosis yang lebih tinggi, benzodiazepin tertentu menimbulkan hipnosis. (tidur yang terjadinya secara artifisial).

3)      Antikonvulsan : digunakan untuk pengobatan epilepsi dan gangguan kejang lainnya.

4)      Pelemas otot : benzodiazepin melemaskan otot skelet yang spastik, barangkali dengan cara meningkatkan inhibisi presinaptik dalam sumsung tulang.

c.       Penggunaan dalam terapi

1)      Gangguan ansietas

2)      Gangguan otot

3)      Kejang

4)      Gangguan tidur

     Tidak semua benzodiazepin digunakan sebagai obat tidur, meskipun semua mempunyai  efek sedatif dan penenang. Tiga benzodiazepin yang paling banyak digunakan untuk gangguan tidur, yaitu

a)      Flurazepam (flure AZ e pam) yang bekerja lama

     Flurazepam menyebabkan insomnia rebound ringan. Untuk pengobatan jangka panjang, evektivitasnya mantap selama 4 minggu. Flurazepam dan metabolit aktifnya mempunyai waktu paruh sekitar 85 jam, yang dapat menyebabkan mengantuk siang hari dan penumpukan obat.

b)      Temazepam (tem AZ e pam) kerja menengah

     Obat ini berguna pada pasien yang sering bangun. Efek sedatif paling tinggi terjadi 2-3 jam setelah minum obat dan karenanya perlu diberikan beberapa jam sebelum tidur. Temazepam digunakan untuk insomnia dalam bentuk tidak dapat tidur nyenyak.

c)      Triazolam (trye AY zoe lam) kerja singkat

     Benzodiazepin ini mempunyai masa kerja yang relatif singkat dan digunakan untuk mengacu tidur pada pasien dengan insomnia berulang. Triazolam efektif dalam mengobati individu yang mengalami kesulitan tidur. Toleransi biasanya terjadi setelah beberapa hari dan waktu putus obat sering menimbulkan insomnia ulangan (rebound), sehingga pasien minta resep kembali.

     Obat ini akan bermanfaat bila digunakan secara berkala bukan setiap hari. Umunya hipnotika harus diberikan dalam waktu terbatas, biasanya kurang dari  2-4 minggu.

d.      Famakoginetik

1)      Absorbsi : Benzodiazepin bersifat lipofilik dan diabsorsi secara cepat dan sempurna setelah pemberian oral dan didistribusikn keseluruh tubuh.

2)      Lama kerja: Benzodiazepin dibagi atas kelompok kerja jangka pendek, sedang dan panjang.

3)      Nasib: kebanyakan benzodiazepin, termasuk klordiazepoksid dan diazepam dimetabolisme oleh sistem metabolik mikrosomal hati menjadi senyawa yang juga aktif. Untuk benzodiazepin, waktu paruh menunjukkan kerja kombinasi dari obat asli dan metabolitnya. Benzodizepin dikeluarkan dalam urine sebagai metabolit oksidasi.

e.       Ketergantungan

     Ketergantungan psikologik dan fisik dari benzodiazepin dapat terjadi jika dosis tinggi diberikan dalam jangka panjang. Penghentian memdadak dapat menimbulkan gejala putus obat, termasuk bingung, ansietas, agitas, gelisah, insomnia dan stres.

f.       Efek samping

1)      Mengantuk dan bingung

    Ataksia terjadi pada dosis tinggi dan menghambat aktivitas yang memerlukan koordinasi motorik halus seperti mengendarai mobil. Gangguan kognitif (penurunan gaya ingat jangka panjang dan penerimaan pengetahuan baru) dapat terjadi menggunakan benzodiazepin. Triazolam, benzodiazepin yang paling cepat dikeluarkan, sering menunjukkan pengembangan toleransi yang cepat, insomnia subuh dan ansietas siang hari disertai amnesia dan bingung.

2)      Perhatian

     Perlu kewaspadaan jika menggunakan benzodiazepin untuk pasien ynag mengalami gangguan hati. Obat ini dapat memperkuat alkohol dan depresan SSP lain. Takar layak letar terjadi jika depresan pusat seperti alkohol juga dapat digunakan bersamaan

 Benzodiazepin sering dipakai sebagai antiansietas ansiolitik dan hipnotik.

a.       Hipnotik

     Keluhan sukar tidur (insomnia) sering diutarakan berupa : sulit untuk tertidur, sering terbangun, hanya mampu tidur sebentar atau tidur tidak nyenyak. Penyebabnya dapat bermacam-macam, diantaranya adalah organik, psikogenik atu pengaruh lingkungan. Obat hipnotik menyebabkan mengantuk, mempercepat tidur dan mencukupkan keadaan tidur sedapat mungkin menyerupai tidur alami. Dengan meningkatkan dosis, pengaruh sedatif dapat menjadi hipnotik.

     Benzodiazepin merupakan sedatif hipnotik yang paling penting. Beberapa obat golongan benzodiazepin yang dipakai sebagai hipnotik, diantaranya : Nitrazepam, Kloralhidrat, Midazolam, Estazolam, Triazolam, Quazepam, Temazepam, dan Flurazepam.

b.      Ansiolitik

     Ansiolitik benzodiazepin sebagai ansiolitik efektif dalam menghilangkan ansietas dan banyak digunakan. Dipakai untuk gejala-gejala yang berkaitan dengan stres, dan penyakit fisik tumor. Obat-obat tersebut tidak boleh digunakan untuk mengobati depresi, kondisi fobia, obsesi atau psikosis kronik. Pada anak-anank pengobatan ansiolitik hanya boleh digunakan untuk menghilngkan ansietas akut (dan insomnia terkait) yang disebabkan oleh rasa takut misalnya sebelum operasi.

     Beberapa obat golongan benzodiazepin yang dipakai sebagai ansiolitik, diantaranya : diazepam, alprazolam, bromazepam, klordiazepoksid, klobazam,kalium klorazepat, dan lorazepam.

2.      Barbiturat

a.       Indikasi : insomnia yang sulit diobati dan berat badan pasien yang pernah mendapat barbiturat.

b.      Peringatan : hindari penggunaan sedapat mungkin, ketergantungan dan toleransi mudah terjadi. Pemutusan obat tiba-tiba dapat menimbulkan gejala putus obat serius ( sampai menimbulkan kematian).dosis ulangan dapat menimbulkan kumulasi dan dapat menimbulkan sedasi berlebihan, perhatikan juga pada penyakit pernafasan, penyakit ginjal dan gangguan hati.

c.       Kontraindikasi : insomnia yang disebabkan oleh nyeri, porfiria, hamil, menyusui, hindari pada anak-anak, dewasa muda, usia lanjut, pasien debil dan pasien dengan riwayat penyalahgunaan obat dan alkohol.

d.      Efek samping : hangover dengan mengantuk, pusing, ataksia, depresi pernapasan, reaksi hipertensi, nyeri kepala, terutama pada usia lanjut,eksitasi paradoksikal dan bingung kadang-kadang mendahilui tidurnya.

 Beberapa golongan obat barbiturat :

a.       Aprobarbital

1)      Nama dagang : sedanal

2)      Sediaan : tablet

3)      Mekanisme kerja: tidak diketahui secara jelas, diduga menekan pusat eksitasi di SSP

4)      Insomnia atau induksi tidur, ansietas

5)      Kontraindikasi: porfiria intermiten akut, wanita hamil, hipersensitivitas.

6)      Efek samping : mengantuk, pusing, mual dan muntah, sakit kepala, reaksi alergika atau porfiria, dan hipoventilasi.

7)      Interaksi obat : antiansietas dan hipnotik, antidepresan, alkohol, antihistamin, analgesik apioid, antipsikotik meningkatkan efek sedasi. Meningkatkan aktivitas antikoagulan, dan meningkatkan metabolisme fenitoin, griseofulvin, kortikosteroid adrenal.

8)      Dosis : 3-4 x 40 mg/hari.

b.      Fenobarbital

1)      Nama dagang : combinal

2)      Sediaan : tablet

3)      Mekanisme kerja : menekan aktivitas jaringan eksitasi di SSP

4)      Indikasi : kejang (epilepsi), insomnia, ansietas dan anestesia

5)      Kontraindikasi : penyakit hati dan ginjal, hipoksia, parkinson, psikoneurotik, wanita hamil dan menyusui.

6)      Efek samping: kelesuan, vertilago, mengantuk, kegelisahan, rasa nyeri, hang over.

7)      Interaksi obat : menurunkan kadar antikoagulan dan griseofulvin dam plasma. Meningkatkan metabolisme kartikosteroid. Asam valproat meningkatkan efeknya. MAO memperpanjang efeknya. Menurunkan efek estradiol,estron, progresteron.

8)      Dosis :

a)      Ansietas : dewasa : 30-120 mg/hari dibagi 2-3 dosis. Sedangkan anak : 6 mg/hari dibagi 2-3 dosis

b)      Insomnia :dewasa : 100-320 mg

3.      Antihistamin

     Beberapa golongan obat antihistamin

a.       Dimenhidrinat

1)      Nama dagang: antimo, contramo, dramamine, dramasine, travon dan sebagaainya.

2)      Sediaan: tablet, sirup.

3)      Mekanisme kerja: menempati resepyor histamin secara reversibel pada sel menghambat kerja histamin pada targett organ.

4)      Indikasi: dermatitis alergika, rinitis, konjungtivitas, mabuk perjalanan, batuk-pilek, gatal-gatal.

5)      Kontraindikasi: asma, wanita hamil dan menyusui, bayi prematur dan neonatus.

6)      Efek samping: mengantuk, mual, pusing, hipotensi, nyeri epigastrium.

7)      Interaksi obat: tidak boleh diberikan dengan MAO. Alkohol dan obat depresi SSP meningkat efek sedasinya.

8)      Dosis : dosis tunggal : 50 mg

b.      Doksilamin Suksinat

1)      Nama dagang: corsamyl, metaformula 66, niteflu, siladex.

2)      Sediaan: sirup

3)      Mekanisme kerja : menempati reseptor histamin secara reversibel pada sel dan menghambat kerja histamin pada target organ.

4)      Indikasi :induksi tidur atau insomnia, sebagai kombinasi antitusif.

5)      Kontraindikasi: asma, glaukoma, pembesaran prostat, wanita hamil dan menyusui.

6)      Efek samping : mengantuk, pusing, mual dan muntah.

7)      Interaksi obat: tidak boleh diberikan bersama MAO. Alkohol dan Obat depresi SSP meningkatkan efek sedasinya.

8)      Dosis: 1 x sehari, 30 menit sebelum tidur.